Maak kennis met MODULASENSE® Bitter: een doorbraak op receptorniveau in de modulatie van de smaak van geneesmiddelen

Samenvatting 

• De smakelijkheid blijft een punt van zorg bij steeds complexere geneesmiddelformuleringen.
• Meer dan 60% van de actieve farmaceutische ingrediënten (API’s) is van nature bitter.^1,2
• Uit onderzoek blijkt dat een slechte smaak de therapietrouw van patiënten negatief kan beïnvloeden.
• MODULASENSE®^® Bitter pakt bitterheid aan op receptorniveau, waardoor de smaak van geneesmiddelen wordt verbeterd en de acceptatie door patiënten toeneemt.

De meetbare invloed van smaak op therapietrouw

Smaakbaarheid wordt gedefinieerd als de eigenschap van een geneesmiddel waardoor het aangenaam of aanvaardbaar is wat betreft smaak, nasmaak, geur en textuur.³ Het is een cruciale factor die van invloed is op hoe patiënten geneesmiddelen ervaren en of ze zich al dan niet aan de aanbevolen dosering houden; uit onderzoek blijkt dat tot 64% van de patiënten het risico loopt de behandeling te staken vanwege de onaangename smaak van geneesmiddelen.⁴ Dit is met name relevant voor kwetsbare bevolkingsgroepen – zoals pediatrische en geriatrische patiënten – aangezien hun verhoogde gevoeligheid voor zintuiglijke prikkels het therapeutisch succes direct kan belemmeren. Toezichthoudende instanties, waaronder het Europees Geneesmiddelenbureau (EMA) en de Amerikaanse Food and Drug Administration (FDA), hebben eveneens gewezen op het belang van smaak en aanvaardbaarheid, met name bij deze kwetsbare groepen.^5,6

De biologie achter bitterheid

De mens is biologisch gezien zo geprogrammeerd dat hij onaangename smaken afwijst, met name bitterheid, die vermoedelijk dient als waarschuwingsmechanisme voor giftige stoffen in de natuur. De waarneming van bitterheid wordt gemedieerd door een familie van 25 bittere smaakreceptoren die bekendstaan als TAS2R’s of T2R’s.⁷ Dit vormt een wijdverbreide uitdaging voor farmaceutische formuleerders, aangezien meer dan 60% van de API's van nature bitter is en deze receptoren kan activeren, wat een afkerige reactie oproept.^1,2 De waarneming van bitterheid verschilt ook van persoon tot persoon, wat het probleem nog vergroot en het moeilijk maakt om te vertrouwen op universele strategieën. Bij traditionele benaderingen wordt vaak gebruikgemaakt van zoetstoffen, smaakstoffen of andere smaakmaskerende bestanddelen om onaangename smaken te onderdrukken; deze algemene methoden pakken echter niet de onderliggende oorzaak – de activering van receptoren – aan en kunnen beperkingen opleggen aan de samenstelling.

Bitterheid aanpakken op receptorniveau

MODULASENSE®^® Bitter hanteert een vernieuwende aanpak om de bittere smaak in geneesmiddelenformuleringen aan te pakken, waarbij gebruik wordt gemaakt van eigen, op receptoren gebaseerde onderzoeksmethoden en sensorische validatie om de smaak van geneesmiddelen te verbeteren en uiteindelijk de therapietrouw van patiënten te bevorderen. In plaats van te vertrouwen op algemene oplossingen voor het maskeren van bitterheid, combineert MODULASENSE®^® Bitter combineert meerdere benaderingen voor smaakmodulatie met wetenschappelijk onderbouwde inzichten om gerichte, formulatiespecifieke strategieën voor het maskeren van bitterheid te ontwikkelen. Deze oplossingen combineren op strategische wijze verschillende benaderingen, variërend van bitterheidsremmers en smaakmaskers tot zoetstoffen en wetenschappelijk onderbouwde inzichten op het gebied van receptuurontwikkeling. Door middel van een uit meerdere stappen bestaand, wetenschappelijk onderbouwd proces richt de technologie zich op het verminderen van de bitterheid, afgestemd op de werkzame stof en de toedieningsvorm. Bovendien is het toepasbaar in een breed scala aan orale formuleringen – waaronder vaste, vloeibare en halfvaste toedieningsvormen – wat leidt tot een betere smaak voor alle doelgroepen.

Ontworpen voor farmaceutische ontwikkeling

MODULASENSE®^® Bij het ontwerp van Bitter is rekening gehouden met de uitdagingen waarmee geneesmiddelenontwikkelaars worden geconfronteerd: sensorische prestaties, naleving van regelgeving en time-to-market. Elke oplossing gaat vergezeld van uitgebreide technische documentatie, een gestructureerde sensorische evaluatie en een speciaal regelgevingspakket om de ontwikkeling van formuleringen te stroomlijnen en te voldoen aan wereldwijde registratievereisten.

Bij dsm-firmenich maken we gebruik van een geavanceerd proefprotocol waarmee ons getrainde sensorische panel in een gecontroleerde omgeving op veilige wijze een breed scala aan actieve ingrediënten kan beoordelen. Deze unieke mogelijkheid versterkt onze samenwerking met klanten, waardoor we op maat gemaakte strategieën kunnen ontwikkelen om de bittere smaak te verminderen, die aansluiten bij de eisen van elk API- en eindproductprofiel. Door wetenschappelijke nauwkeurigheid te combineren met sensorische expertise, helpen we de ontwikkelingstijd te verkorten en tegelijkertijd tegemoet te komen aan de verwachtingen van patiënten en zorgverleners wat betreft beter smakende, beter aanvaardbare behandelingen.

Samenvatting: het stimuleren van patiëntgerichte innovatie

Het proces van het samenstellen van geneesmiddelen wordt steeds complexer door de opkomst van nieuwe werkzame stoffen en geavanceerde toedieningssystemen. Tegelijkertijd blijft het verbeteren van de patiëntervaring een cruciale doelstelling, waardoor de smaak een belangrijke factor is bij de ontwikkeling van geneesmiddelen. MODULASENSE®^® Bitter pakt deze uitdagingen aan door bitterheid op receptorniveau aan te pakken. Door eigen, op receptoren gebaseerde onderzoeksmethoden te combineren met sensorische validatie door deskundigen, maakt deze technologie een gerichte vermindering van de bitterheid en een verbeterde smaak mogelijk voor een breed scala aan orale toedieningsvormen.