Presentamos MODULASENSE® Bitter: un avance revolucionario a nivel de los receptores en la modulación del sabor de los medicamentos

Resumen 

• La palatabilidad sigue siendo un motivo de preocupación en las formulaciones farmacológicas, cada vez más complejas.
• Más del 60 % de los principios activos farmacéuticos (API) son intrínsecamente amargos.^1,2
• Los estudios demuestran que un sabor desagradable puede afectar negativamente al cumplimiento terapéutico de los pacientes.
• MODULASENSE®^® Bitter actúa sobre el sabor amargo a nivel del receptor, lo que ayuda a mejorar la palatabilidad del medicamento y la aceptación por parte del paciente.

El impacto cuantificable del sabor en el cumplimiento

La palatabilidad se define como la cualidad de un medicamento que lo hace agradable o aceptable en cuanto a sabor, regusto, olor y textura.³ Es un factor crítico que influye en cómo perciben los pacientes los medicamentos y en si siguen o no los regímenes recomendados; los estudios indican que hasta un 64 % de los pacientes podrían correr el riesgo de interrumpir el tratamiento debido al sabor desagradable de los medicamentos.⁴ Esto es especialmente relevante para las poblaciones vulnerables —como los pacientes pediátricos y geriátricos—, ya que su mayor sensibilidad a los estímulos sensoriales puede interferir directamente en el éxito terapéutico. Las autoridades reguladoras, entre ellas la Agencia Europea de Medicamentos (EMA) y la Administración de Alimentos y Medicamentos de Estados Unidos (FDA), también han destacado la importancia del sabor y la aceptabilidad, especialmente en estos grupos vulnerables.^5,6

La biología que hay detrás del sabor amargo

Los seres humanos están biológicamente adaptados para rechazar los sabores desagradables, en particular el amargo, que se cree que actúa como mecanismo de alerta ante las sustancias tóxicas presentes en la naturaleza. La percepción del amargor está mediada por una familia de 25 receptores del sabor amargo conocidos como TAS2R o T2R.⁷ Esto supone un reto generalizado para los formuladores farmacéuticos, ya que más del 60 % de los principios activos farmacéuticos son intrínsecamente amargos y capaces de activar estos receptores, provocando una respuesta aversiva.^1,2 La percepción del amargor también varía entre individuos, lo que agrava el problema y dificulta recurrir a estrategias universales. Los enfoques tradicionales suelen basarse en la adición de edulcorantes, soluciones aromatizantes u otros ingredientes activos que enmascaran el sabor para contrarrestar las notas desagradables; sin embargo, estos métodos genéricos no abordan el problema subyacente de la activación de los receptores y pueden introducir limitaciones en la formulación.

Actuar sobre el sabor amargo a nivel de los receptores

MODULASENSE®^® Bitter adopta un enfoque innovador para abordar el sabor amargo en las formulaciones farmacéuticas, aprovechando métodos de descubrimiento basados en receptores patentados y validación sensorial para mejorar la palatabilidad de los medicamentos y, en última instancia, contribuir a mejorar la adherencia del paciente. En lugar de recurrir a soluciones genéricas para enmascarar el sabor, MODULASENSE®^® Bitter combina múltiples enfoques de modulación del sabor con conocimientos basados en la evidencia para crear estrategias específicas de enmascaramiento del amargor adaptadas a cada formulación. Estas soluciones integran estratégicamente múltiples enfoques, desde inhibidores y enmascaradores del sabor amargo hasta edulcorantes y conocimientos sobre formulación basados en la evidencia. Mediante un proceso de varios pasos basado en la ciencia, esta tecnología tiene como objetivo reducir el amargor de forma adaptada al principio activo y a la forma farmacéutica. Además, se puede aplicar a una amplia gama de formulaciones orales —incluidas las formas farmacéuticas sólidas, líquidas y semisólidas—, lo que mejora la palatabilidad en todos los grupos demográficos.

Diseñado para el desarrollo farmacéutico

MODULASENSE®^® Bitter se ha diseñado teniendo en cuenta las presiones a las que se enfrentan los desarrolladores de fármacos: rendimiento sensorial, cumplimiento normativo y tiempo de comercialización. Cada solución va acompañada de una documentación técnica exhaustiva, una evaluación sensorial estructurada y un paquete normativo específico para ayudar a agilizar el desarrollo de la formulación y cumplir con los requisitos de registro a nivel mundial.

En dsm-firmenich utilizamos un protocolo de cata de última generación que permite a nuestro panel sensorial cualificado evaluar de forma segura una amplia gama de ingredientes activos en un entorno controlado. Esta capacidad única refuerza la colaboración con los clientes, lo que nos permite diseñar estrategias personalizadas para mitigar el amargor que se adapten a los requisitos de cada principio activo y perfil de producto final. Al combinar el rigor científico con nuestra experiencia en el ámbito sensorial, contribuimos a acelerar los plazos de desarrollo y, al mismo tiempo, satisfacemos las expectativas de los pacientes y los profesionales sanitarios en cuanto a terapias más sabrosas y mejor aceptadas.

Resumen: potenciar la innovación centrada en el paciente

El proceso de formulación de medicamentos se está volviendo cada vez más complejo, debido a la aparición de nuevos principios activos y de sistemas avanzados de administración de fármacos. Al mismo tiempo, mejorar la experiencia del paciente sigue siendo un objetivo fundamental, por lo que la palatabilidad se convierte en un factor importante a tener en cuenta en el desarrollo de medicamentos. MODULASENSE®^® Bitter aborda estos retos actuando sobre el amargor a nivel de los receptores. Al combinar métodos de investigación patentados basados en receptores con una validación sensorial realizada por expertos, esta tecnología permite reducir de forma selectiva el amargor y mejorar el sabor en una amplia gama de formas farmacéuticas orales.