Voici MODULASENSE® Bitter : une avancée majeure au niveau des récepteurs dans la modulation du goût des médicaments

Résumé 

• L'appétence reste un sujet de préoccupation dans les formulations médicamenteuses de plus en plus complexes.
• Plus de 60 % des principes actifs pharmaceutiques (PAP) ont un goût naturellement amer.^1,2
• Des études montrent qu'un goût désagréable peut nuire à l'observance du traitement par les patients.
• MODULASENSE®^® Bitter cible l'amertume au niveau des récepteurs, contribuant ainsi à améliorer l'acceptabilité gustative des médicaments et leur acceptation par les patients.

L'impact mesurable du goût sur l'observance

L'appétence désigne la qualité d'un médicament qui le rend agréable ou acceptable en termes de goût, d'arrière-goût, d'odeur et de texture.³ Il s'agit d'un facteur déterminant qui influence la façon dont les patients perçoivent les médicaments et leur adhésion aux schémas thérapeutiques recommandés ; des études indiquent que jusqu'à 64 % des patients risquent d'arrêter leur traitement en raison du goût désagréable des médicaments.⁴ Cela est particulièrement pertinent pour les populations vulnérables – telles que les patients pédiatriques et gériatriques – car leur sensibilité accrue aux stimuli sensoriels peut directement nuire au succès thérapeutique. Les autorités réglementaires, notamment l'Agence européenne des médicaments (EMA) et la Food and Drug Administration (FDA) américaine, ont également souligné l'importance du goût et de l'acceptabilité, en particulier chez ces groupes vulnérables.^5,6

Les mécanismes biologiques à l'origine de l'amertume

Les êtres humains sont biologiquement programmés pour rejeter les saveurs désagréables, en particulier l'amertume, qui serait un mécanisme d'alerte face aux substances toxiques présentes dans la nature. La perception de l'amertume est assurée par une famille de 25 récepteurs du goût amer, appelés TAS2R ou T2R.⁷ Cela représente un défi majeur pour les formulateurs pharmaceutiques, car plus de 60 % des principes actifs sont intrinsèquement amers et capables d'activer ces récepteurs, provoquant ainsi une réaction de rejet.^1,2 La perception de l'amertume varie également d'un individu à l'autre, ce qui complique le problème et rend difficile le recours à des stratégies universelles. Les approches traditionnelles reposent souvent sur l'ajout d'édulcorants, de solutions aromatiques ou d'autres agents masquant le goût afin de masquer les notes désagréables ; cependant, ces méthodes génériques ne s'attaquent pas au problème sous-jacent de l'activation des récepteurs et peuvent entraîner des contraintes au niveau de la formulation.

Cibler l'amertume au niveau des récepteurs

MODULASENSE®^® Bitter adopte une approche novatrice pour lutter contre l'amertume dans les formulations médicamenteuses, en s'appuyant sur des méthodes de découverte exclusives basées sur les récepteurs et sur une validation sensorielle afin d'améliorer l'acceptabilité gustative des médicaments et, à terme, de contribuer à améliorer l'observance des patients. Au lieu de s'en remettre à des solutions génériques de masquage du goût, MODULASENSE®^® Bitter combine plusieurs approches de modulation du goût avec des connaissances fondées sur des données probantes afin de créer des stratégies ciblées de masquage de l'amertume, spécifiques à chaque formulation. Ces solutions intègrent de manière stratégique plusieurs approches, allant des agents anti-amertume et des masqueurs aux édulcorants, en passant par des connaissances en matière de formulation fondées sur des données scientifiques. Grâce à un processus en plusieurs étapes fondé sur des données scientifiques, cette technologie vise à réduire l'amertume en fonction du principe actif et de la forme galénique. De plus, il peut être utilisé dans un large éventail de formulations orales – notamment les formes galéniques solides, liquides et semi-solides –, ce qui permet d'améliorer l'appétence chez tous les groupes démographiques.

Conçu pour le développement pharmaceutique

MODULASENSE®^® Bitter a été conçu en tenant compte des contraintes auxquelles sont confrontés les développeurs de médicaments : performances sensorielles, conformité réglementaire et délais de mise sur le marché. Chaque solution s'accompagne d'une documentation technique complète, d'une évaluation sensorielle structurée et d'un dossier réglementaire spécifique, afin de faciliter le développement de la formulation et de répondre aux exigences réglementaires internationales.

Chez dsm-firmenich, nous utilisons un protocole de dégustation de pointe qui permet à notre panel sensoriel qualifié d'évaluer en toute sécurité une large gamme d'ingrédients actifs pharmaceutiques dans un environnement contrôlé. Cette capacité unique renforce notre collaboration avec nos clients, ce qui nous permet de concevoir des stratégies sur mesure pour atténuer l'amertume, adaptées aux exigences de chaque principe actif et au profil de chaque produit fini. En alliant rigueur scientifique et expertise sensorielle, nous contribuons à accélérer les délais de développement tout en répondant aux attentes des patients et des professionnels de santé, qui souhaitent des traitements plus agréables au goût et mieux acceptés.

Résumé : promouvoir l'innovation centrée sur le patient

Le processus de formulation des médicaments devient de plus en plus complexe, en raison de l'apparition de nouveaux principes actifs et de systèmes avancés d'administration des médicaments. Parallèlement, l'amélioration de l'expérience du patient reste un objectif essentiel, ce qui fait de l'appétence un critère important dans le développement pharmaceutique. MODULASENSE®^® Bitter relève ces défis en ciblant l'amertume au niveau des récepteurs. En associant des méthodes de recherche exclusives basées sur les récepteurs à une validation sensorielle réalisée par des experts, cette technologie permet de réduire de manière ciblée l'amertume et d'améliorer l'appétence gustative d'une large gamme de formes galéniques orales.