전문가에게 물어보세요: CBD와 지질 – CBD 기반 혁신의 성공적인 조합

칸나비디올(CBD)은 제약 시장에서 흥미로운 잠재적 치료 성분으로 부상하고 있습니다. 이것은 CBD의 역할을 다양한 건강 분야, 특히 중추 신경계 질환(CNS), 통증 관리, 암, 기분 장애 등 분야에서 조사하는 과학적 연구의 증가에 힘입어 이루어졌습니다. 그러나 CBD 기반 제형에서 생체이용률은 여전히 중요한 과제이며, 특히 대부분의 환자가 선호하는 경구 투여 방법에서 더욱 그렇습니다.

CBD 관련 제품 개발이 제약 산업 전반에서 증가할 것으로 예상됨에 따라, 제조업체들은 CBD가 가져오는 기술적 과제를 해결하기 위해 점점 더 시급한 노력을 기울이고 있습니다. 계속 읽어보시면, 지질 기반 시스템이 생체 이용률 문제를 극복하고 CBD 기반 제형의 성공을 최적화하는 데 어떻게 도움이 될 수 있는지 알아보실 수 있습니다.

CBD 생체이용률: 과제

CBD의 낮은 경구 생체 이용률(oral bioavailability)은 용해성 부족과 1차 통과 효과( )에 의해 영향을 받으며, 이는 CBD 분야에서의 제형 최적화 기회를 새롭게 창출하고 있습니다. 칸나비노이드(CBD를 포함)는 고도로 지용성 분자(logP 6.3)로, 물에 대한 용해도가 매우 낮습니다(12.6 mg/L). 이러한 요인들이 구강 제형화 과정에서 고려되지 않을 경우, 최종 제품에서 CBD의 흡수율이 의도한 수준보다 낮을 수 있습니다. 한 체계적 문헌고찰은 인간에서 CBD의 약동학 데이터를 분석한 결과, CBD를 경구 투여 시 생체이용률이 적절히 관리되지 않을 경우 6%까지 낮을 수 있다고 결론지었습니다.¹

이 분자는 또한 첫 번째 통과 대사(first pass metabolism)를 겪습니다. 첫 번째 통과 효과는 약물 대사 현상으로, 특히 경구 투여 시 약물의 농도가 체내 순환계에 도달하기 전에 크게 감소하는 현상을 말합니다. 첫 번째 대사 과정은 일반적으로 장이나 간에서 발생하며, 이는 약물의 대부분이 원하는 작용 부위에 도달하지 못함을 의미합니다. 구강으로 흡수된 CBD의 최대 75%가 체내 순환에 도달하기 전에 간 대사 과정을 통해 제거된다고 추정됩니다.²

첫 번째 통과 효과는 CBD의 위장관 흡수 불완전으로 이어질 가능성이 높으며, 이는 활성 성분이 실질적인 치료 효과를 발휘하기 위해 대량으로 필요할 수 있음을 의미합니다. 이 문제를 극복하기 위해 대체 투여 경로가 탐구되었지만, 이 역시 자체적인 어려움을 동반합니다. 예를 들어, 흡입 경로는 복잡한 장비가 필요할 수 있으며, 특히 급성 및 급속한 치료가 필요한 경우 환자의 자기 투여에 어려움이 동반될 수 있습니다. 반면, 설하 투여제는 맛과 관련된 문제를 보입니다. 따라서, 제형 개발자들은 CBD의 생체 이용률을 향상시키고, 궁극적으로 경구 제형에 필요한 약물 성분의 총량을 최소화하기 위한 해결책을 지속적으로 모색하고 있습니다. 내재적 용해도 문제를 해결하는 것은 예를 들어, 낮은 생체 이용률의 용해도 문제를 해결하는 데 도움이 될 수 있습니다.

지질 기반 솔루션의 잠재적 역할  

지질 기반 시스템은 CBD와 같은 높은 지용성과 낮은 수용성을 가진 분자의 용해성을 개선하는 자연스러운 방법입니다. 이 접근 방식에서 CBD의 지용성은 지질에 용해되어 전체적으로 용해된 제형을 형성하며, 이는 흡수 시 고체 상태의 제한을 피합니다. 그러나 분자가 첫 번째 통과 대사(first pass metabolism)에 취약한 경우 생체 이용률이 낮을 수 있습니다. 장쇄 다불포화 지방산(LCPUFA) 성분 – 예를 들어 도코사헥사엔산(DHA)과 이코사펜타엔산(EPA) –을 함유한 지질 제형을 사용하면, 정상적인 간 문맥계통을 통해 장 림프관 흡수를 촉진하는 데 도움이 될 수 있습니다. 이는 장쇄 지방산이 키로미크론 생성을 촉진하기 때문입니다. 이 치미크론들은 혈류로 운반되어 간에서의 첫 번째 대사 과정을 완전히 우회하는 경로를 제공합니다. 지질 친화성 약물이 이러한 지질(예: 지질 기반 나노입자를 통해)과 함께 투여될 경우, 이들은 키모미크론에 흡수되어 림프계로 전달될 수 있습니다.

이 접근 방식은 이전에 루테인 전달에 효과적으로 사용되었습니다.³ 여기서 DHA와 EPA 오메가-3 장쇄 다불포화지방산(LCPUFAs)은 전통적인 나노 에멀션에 비해 우수한 체외 지속 방출 프로파일을 보여주었습니다.

생체이용률 이상의 이점

DHA와 EPA의 CBD 기반 혁신 기술의 이점은 생체 이용률 beyond을 넘어 확장됩니다. 오메가-3 장쇄 다불포화 지방산(LCPUFAs)은 체내에서 자연적으로 생성되는 내인성 대마초 유사 물질인 엔도칸나비노이드의 합성에도 관여합니다. 이 내인성 대마초 유사 물질은 신경 세포 간 신호를 전달하며, 다양한 신체 기능에 필수적입니다. DHA와 EPA는 기존 내인성 대마초 유사 물질(endocannabinoids)과 반응하여 오메가-3 유래 내인성 대마초 유사 에폭사이드(omega-3-derived endocannabinoid epoxides)를 생성할 수 있으며, 이는 학술 문헌에서 강력한 항염증 효과를 나타내는 것으로 밝혀졌습니다.⁴

CBD를 생각하면, dsm-firmenich를 떠올리세요.

CBD 연구는 제약 산업에서 큰 잠재력을 가지고 있으며, 이 분야에서 새로운 기술 개발의 기회가 풍부합니다. 그러나 시장은 아직 초기 단계에 있으며, 이 성분을 활용해 혁신을 시도하는 제형 개발업체들은 여전히 심각한 기술적 과제에 직면해 있습니다.

적합한 파트너와 함께 제조업체는 CBD 시장에 조기에 진출하고 자신감을 가지고 진출하여 선도적인 위치를 구축할 수 있습니다. dsm-firmenich는 지질 제조 분야의 선도 기업으로, 다양한 제약 응용 분야에 사용될 수 있도록 최고 수준의 안전성과 품질 기준을 충족하는 광범위한 영양 지질 포트폴리오를 보유하고 있습니다. 또한, 최근 CBD 선구자 기업인 Brains Bioceutical과의 전략적 파트너십을 통해 고객들이 CBD의 치료적 잠재력을 탐구할 수 있도록 지원하는 혁신 플랫폼을 제공하게 되었습니다. 우리의 전문성은 고객이 CBD의 생체 이용률 문제를 다른 제형 관련 과제와 함께 해결하는 데 도움을 드려, 치료 전략을 확장하고 전 세계 환자의 건강을 지원할 수 있도록 합니다.