カンナビノイドの研究開発：よくある質問

治療目的で使用されるカンナビノイドは、疾患の治療に用いられるため、特定の医薬品品質基準および規制基準の対象となります。一方、食品サプリメント（一般消費者の健康増進を目的とした栄養補助食品とも呼ばれる）に使用されるカンナビノイドは、医薬品規制の対象外です。また、医薬品製剤に含まれるカンナビノイドの含有量や推奨用量はより高く設定されており、特定の疾患の予防や治療における治療効果を証明するために、臨床試験を通じてより厳格な研究が行われています。 一方、食品サプリメントは、バランスの取れたライフスタイルを補完し、より一般的な健康増進を目的としています。

合成CBDは、天然のCBDの構造を再現するために製造された化学合成物であるのに対し、天然CBDはヘンプに含まれる化合物です。合成CBDと天然CBDの主な違いには、その由来、純度、さらには好みが挙げられます。

• 由来：天然由来のCBDは、カンナビス・サティバ（Cannabis sativa）から抽出され、正確な立体構造を持っています。一方、合成CBDは化学的に製造されるため、多くの場合、異性体（化学式は同じだが性質が異なる分子）が生成され、追加の処理が必要となります。

• 純度：合成CBDには、合成過程で生じた不純物やTHCが含まれている可能性がありますが、医薬品用途の天然CBDアイソレートには、> 98%のCBDが含まれている必要があります。 

• 嗜好：規制当局や患者は、多くの場合、合成CBDよりも天然のCBDを好む傾向があります。例えば、メキシコ、ブラジル、オーストラリアでは天然のカンナビノイドのみが許可されており、現在承認されている医薬品には植物由来のCBDが使用されています。また、欧州薬局方の規格では合成形態は除外されています。

CBDやその他のカンナビノイド分子は、単離・精製され、治療用途の原薬（API）として使用することができます。しかし、他の原薬と同様に、厳格な臨床試験を通じて安全性、有効性、品質を実証し、 のGMPおよび の薬局方基準に準拠する必要があります。また、他の医薬品化合物と同様に、CBDベースの製品に関する販売上の主張も厳格に規制されており、米国食品医薬品局（ FDA ）や欧州医薬品庁（EMA）などの規制当局から承認を得るためには、臨床データによって裏付けられる必要があります。

カンナビノイド系医薬品に関する規制は変化しつつあり、国によっても異なります。現在、市場に出回っているFDA承認済みのカンナビノイド系医薬品は4種類のみであり（）、、その利用は依然として処方箋による使用や特定の医療現場に限定されています*。また、多くの国では、カンナビノイド系原薬（API）の国際的な移動についても厳格な規制を課しています。そのため、特定の許可や認証が必要となる場合があるため、研究を計画している国の具体的な規制要件を確認し、これを遵守することが重要です。

*カンナビジオール（エピディオレックス®）；ドロナビノール（マリノール®およびシンドロス®）；ナビロン（セサメット®）。

CBDは体内で吸収されにくく、肝臓で全身循環前の代謝を受けるため、ヒトにおける経口バイオアベイラビリティは低い（6%）とされています。 ¹ バイオアベイラビリティは有効成分（API）の有効性や、効果を得るために必要な投与量に直接影響を与えるため、これがCBDを主成分とする医薬品の治療上の可能性を制限しています。

CBDの生物学的利用能が低いことが、ほとんどの製剤が油性投与系を採用している理由の一つです。しかし、油中のCBDの有効濃度は低いため、患者は大量の摂取を余儀なくされます。さらに、液剤には他の課題も存在します。高用量の場合、摂取されるエタノールの量が、< 6歳未満の小児向けエタノール含有医薬品のガイドラインで定められた閾値を超え、保存期間を制限する可能性があります。

CBtru®は、が開発した高品質な医薬品中間体であり、高薬物含有量の経口固形製剤におけるCBDの生物学的利用能を最適化し、患者にとってより使いやすい医薬品の開発を可能にする可能性があります。 

1. Perucca and Bialer. カンナビジオールの経口バイオアベイラビリティおよび代謝による排泄に影響を与える重要な要因と、それに関連する臨床的意義。『Cannabinoids in Neurology and Psychiatry』, 2020.